作为中药材而言，白芷以根入药，其味辛，性温，入肺、脾、胃经，能祛风除湿，通窍止痛，是治疗感冒头痛的要药。《是斋百一选方》记载：北宋诗人王定国因受风头痛昏眩，遂前往泗洲求诊于名医杨吉老，杨吉老仅以3粒药丸便使头痛明显缓解，王氏再三询问恳求，终于得知此奇效药丸组成不过白芷一味而已。而后，因此药由都梁之人发明，王氏将其命名为“都梁丸”。白芷另一重要的作用便是升清，《本草正义》谓之“能燥湿升阳，外达肌肤，内提清气。燥湿升清，振动阳明之气，故治久泻之良剂。”诸如腹泻、呕吐、眩晕、面部褐斑等清阳不升之症皆可配伍使用。本药尤善美容养颜，《本经》谓其“长肌肤、润泽，可作面脂”，其升清之效，配合益气活血之品，能使面色荣润、皎白，为治疗气血失调所致面色无华、萎黄的良药。