美托洛尔:琥珀酸与酒石酸有何区别?
β受体阻滞剂是治疗冠心病的基础用药,没有禁忌症的患者都可以长期使用。美托洛尔,是临床常用的β受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片(平片)和琥珀酸美托洛尔(缓释片)的商品名都为倍他乐克。如此相似的两者究竟有什么区别呢?
1、 溶解度不同
人体的温度约37℃。琥珀酸美托洛尔在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸。这些微囊化的颗粒被聚合物薄膜包裹着,以控制药物的释放速度。当药片进入人体,接触液体后会快速分解,细小的颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,以近乎恒定的速度释放大约20小时。使得血药浓度平稳,作用超过24小时。
酒石酸美托洛尔在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸。
**国产酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片,不可掰开服用。
2、 体内过程
琥珀酸美托洛尔缓释片的释放不受体内液体pH值的影响,会平稳地释放24小时,血药浓度无明显峰谷现象。在相同的给药剂量下,缓释片的峰浓度虽然仅为平片的1/4,但控制心率更平稳,安全性更高。
缓释片每日一次,服用方便,增加了患者的依从性。
3、 服用方法
美托洛尔的服用剂量因遵循个体化原则。因每个人的基因差异,美托洛尔作用于体内的过程差异巨大,服用剂量应做到因人而异,以避免心动过缓的发生。
平片:口服,2~4次/日;受食物影响较大,应空腹服药。
**日剂量固定的情况下,增加给药次数,可减少血药浓度波动,减少不良反应,但患者的依从性往往较差。
缓释片:口服,1次/日;早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,用至少半杯水送服。不受食物影响。
4、 计量转换
4.1. 美托洛尔的剂型和规格:
平片(酒石酸美托洛尔)的规格:25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片;
缓释片(琥珀酸美托洛尔)的规格:47.5 mg/片、47.5 mg/片、90 mg/片。
4.2. 剂量换算:
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的剂量换算为:
平片(酒石酸美托洛尔)50 mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5 mg;
平片(酒石酸美托洛尔)100 mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)95 mg。
平片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如:
平片25 mg,2次/日转换为缓释片47.5 mg,1次/日;
平片50 mg,2次/日转换为缓释片95 mg,1次/日;
平片100 mg,2次/日转换为缓释片190 mg,1次/日。
5、 用药方案
根据患者的心率、血压情况选择起始剂量,小剂量逐渐递增,使静息心率降至55~60次/分。
**若患者的心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg,高度怀疑急性心肌梗死,则不可以服用美托洛尔。
编辑:陈艺璇